L'insorgenza sempre più elevata di ceppi di M. tuberculosis chemioresistenti ai farmaci abitualmente impiegati in terapia (MDR) ha spronato la ricerca di nuovi "lead compounds" per lo sviluppo di molecole che, agendo con meccanismo diverso da quello dei farmaci attualmente impiegati in terapia, possano contribuire a superare il problema della farmacoresistenza. In quest'ambito le nostre ricerche si sono orientate verso due differenti direzioni. La prima prende lo spunto dai risultati ottenuti in passato da vari gruppi di ricerca con alcuni derivati di sintesi di sistemi eterociclici aromatici quali benzimidazolo, benzotiazolo, benzoisotiazolo e benzofurano, che avevano dimostrato attività  antimicobatterica in vitro soprattutto nei confronti di ceppi MDR. La seconda linea di ricerca si è basata sulla nota attività  antibatterica e soprattutto antimicotica della chinossalina 1,4-diossido, con la consapevolezza che spesso l'attività  antimicobatterica è associata a quella antifungina.

Sintesi e valutazione biologica di nuovi "lead compounds" per la terapia antitubercolare. Derivati del 2-(benzotriazol-1(2)-il)-3- acrilonitrile e delle chinossaline 1,4-diossido / Carta, Antonio; Sanna, Paolo Antonio; Paglietti, Giuseppe; Setzu, Maria Giovanna; Busonera, Bernardetta; Loddo, Roberta. - (2002), pp. 14-15. (Intervento presentato al convegno SardiniaChem 2000: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive).

Sintesi e valutazione biologica di nuovi "lead compounds" per la terapia antitubercolare. Derivati del 2-(benzotriazol-1(2)-il)-3- acrilonitrile e delle chinossaline 1,4-diossido

Carta, Antonio;Paglietti, Giuseppe;
2002-01-01

Abstract

L'insorgenza sempre più elevata di ceppi di M. tuberculosis chemioresistenti ai farmaci abitualmente impiegati in terapia (MDR) ha spronato la ricerca di nuovi "lead compounds" per lo sviluppo di molecole che, agendo con meccanismo diverso da quello dei farmaci attualmente impiegati in terapia, possano contribuire a superare il problema della farmacoresistenza. In quest'ambito le nostre ricerche si sono orientate verso due differenti direzioni. La prima prende lo spunto dai risultati ottenuti in passato da vari gruppi di ricerca con alcuni derivati di sintesi di sistemi eterociclici aromatici quali benzimidazolo, benzotiazolo, benzoisotiazolo e benzofurano, che avevano dimostrato attività  antimicobatterica in vitro soprattutto nei confronti di ceppi MDR. La seconda linea di ricerca si è basata sulla nota attività  antibatterica e soprattutto antimicotica della chinossalina 1,4-diossido, con la consapevolezza che spesso l'attività  antimicobatterica è associata a quella antifungina.
2002
Sintesi e valutazione biologica di nuovi "lead compounds" per la terapia antitubercolare. Derivati del 2-(benzotriazol-1(2)-il)-3- acrilonitrile e delle chinossaline 1,4-diossido / Carta, Antonio; Sanna, Paolo Antonio; Paglietti, Giuseppe; Setzu, Maria Giovanna; Busonera, Bernardetta; Loddo, Roberta. - (2002), pp. 14-15. (Intervento presentato al convegno SardiniaChem 2000: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive).
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