Nel corso di una ricerca volta all’individuazione di nuovi inibitori dell’HIV-1 integrasi (IN), sono stati sintetizzati e sottoposti a valutazione biologica l’acido 5,6-diidrossiindolo-2- carbossilico (DHICA), un intermedio nella biosintesi della melanina, ed una serie di suoi derivati. Questi composti erano stati progettati come analoghi conformazionalmente rigidi della porzione acrilica dell’ estere feniletilico dell’acido caffeico (CAPE). E’ risultato interessante il fatto che diversi derivati hanno mostrato attività inibitoria nei confronti dell’enzima HIV-1 IN a concentrazioni micromolari.
Polimeri iper-ramificati a potenziale attività biologica / Palomba, Michele Francesco Luigi; Sechi, Mario; Campesi, Ilaria; Casu, Fabio; Fiori, Stefano; Sannia, Luciano; Mariani, Alberto; Angotzi, Gianfranco. - (2004). (Intervento presentato al convegno SardiniaChem 2004: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive).
Polimeri iper-ramificati a potenziale attività biologica
Palomba, Michele Francesco Luigi;Sechi, Mario;Campesi, Ilaria;Fiori, Stefano;Mariani, Alberto;
2004-01-01
Abstract
Nel corso di una ricerca volta all’individuazione di nuovi inibitori dell’HIV-1 integrasi (IN), sono stati sintetizzati e sottoposti a valutazione biologica l’acido 5,6-diidrossiindolo-2- carbossilico (DHICA), un intermedio nella biosintesi della melanina, ed una serie di suoi derivati. Questi composti erano stati progettati come analoghi conformazionalmente rigidi della porzione acrilica dell’ estere feniletilico dell’acido caffeico (CAPE). E’ risultato interessante il fatto che diversi derivati hanno mostrato attività inibitoria nei confronti dell’enzima HIV-1 IN a concentrazioni micromolari.| File | Dimensione | Formato | |
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