I farmaci inercalanti il DNA sono tra i più utilizzati nella terapia antitumorale. Caratteristica principale di queste molecole è la struttura planare policiclica aromatica o eteroaromatica che consente l'interazione con le coppie di basi del DNA distorcendone la morfologia e determinando un effetto citotossico. Studi cristallografici hanno permesso di definire l'esatta collocazione di tali molecole all'interno della doppia elica suggerendo, come ulteriore potenziale sviluppo della ricerca in questo settore, l'ipotesi del raddoppiamento molecolare al fine di ottenere composti in grado di dar luogo alla bis-intercalazione. Sulla base di tale premessa è stata progettata la sintesi di nuovi sistemi triciclici lineari a struttura triazolochinolinica (I e II) e piridochinossalinica (III), in cui le porzioni planari vengono unite attraverso ponti di tipo N-metilpolialchilaminico (spacer). Studi di Molecular Modeling condotti su tali molecole hanno confermato la validità di tale presupposto teorico, evidenziandone la buona capacità intercalante nei confronti della doppia elica.

Nuovi sistemi triciclici lineari bis-triazolochinolinici e bis piridochinossalinici come antitumorali / Carta, Antonio. - (2000). ((Intervento presentato al convegno SardiniaChem 2000: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive.

Nuovi sistemi triciclici lineari bis-triazolochinolinici e bis piridochinossalinici come antitumorali

Carta, Antonio;Paglietti, Giuseppe
2000

Abstract

I farmaci inercalanti il DNA sono tra i più utilizzati nella terapia antitumorale. Caratteristica principale di queste molecole è la struttura planare policiclica aromatica o eteroaromatica che consente l'interazione con le coppie di basi del DNA distorcendone la morfologia e determinando un effetto citotossico. Studi cristallografici hanno permesso di definire l'esatta collocazione di tali molecole all'interno della doppia elica suggerendo, come ulteriore potenziale sviluppo della ricerca in questo settore, l'ipotesi del raddoppiamento molecolare al fine di ottenere composti in grado di dar luogo alla bis-intercalazione. Sulla base di tale premessa è stata progettata la sintesi di nuovi sistemi triciclici lineari a struttura triazolochinolinica (I e II) e piridochinossalinica (III), in cui le porzioni planari vengono unite attraverso ponti di tipo N-metilpolialchilaminico (spacer). Studi di Molecular Modeling condotti su tali molecole hanno confermato la validità di tale presupposto teorico, evidenziandone la buona capacità intercalante nei confronti della doppia elica.
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: http://hdl.handle.net/11388/265059
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