I recettori nicotinici sono canali ionici attivati da un legante e costituiscono le molecole chiave che mediano la trasmissione tra un neurone e l’altro attraverso l’acetilcolina. Essi sono coinvolti nella malattia dell’Alzheimer, pertanto, al fine di contrastare gli effetti della patologia, si somministrano al malato farmaci che aumentano la produzione di acetilcolina, sostanza che, a sua volta, potenzia i recettori nicotinici. Si pensa, inoltre, che questi recettori possano arrestare la morte cellulare, favorendo quindi non solo un recupero funzionale, ma anche un rallentamento della malattia. Una parte della nostra ricerca propone la rivisitazione di strutture di leganti già note per questa patologia, soprattutto di origine naturale, con l’inserimento di unità atropisomeriche di tipo bifenilico nella molecola al fine di migliorare i requisiti sterici, elettronici, capacità ossidanti e biocompatibilità richiesti dal legante.
Preparazione di derivati azotati di bifenili di origine naturale da utilizzare come leganti per siti nicotinici / Azzena, Ugo Gavino; Piras, Stefania; Finà, Clara; Delogu, Giovanna. - (2006). (Intervento presentato al convegno SardiniaChem 2006: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive).
Preparazione di derivati azotati di bifenili di origine naturale da utilizzare come leganti per siti nicotinici
Azzena, Ugo Gavino;Piras, Stefania;Delogu, Giovanna
2006-01-01
Abstract
I recettori nicotinici sono canali ionici attivati da un legante e costituiscono le molecole chiave che mediano la trasmissione tra un neurone e l’altro attraverso l’acetilcolina. Essi sono coinvolti nella malattia dell’Alzheimer, pertanto, al fine di contrastare gli effetti della patologia, si somministrano al malato farmaci che aumentano la produzione di acetilcolina, sostanza che, a sua volta, potenzia i recettori nicotinici. Si pensa, inoltre, che questi recettori possano arrestare la morte cellulare, favorendo quindi non solo un recupero funzionale, ma anche un rallentamento della malattia. Una parte della nostra ricerca propone la rivisitazione di strutture di leganti già note per questa patologia, soprattutto di origine naturale, con l’inserimento di unità atropisomeriche di tipo bifenilico nella molecola al fine di migliorare i requisiti sterici, elettronici, capacità ossidanti e biocompatibilità richiesti dal legante.File | Dimensione | Formato | |
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