Di recente, una categoria di composti recanti uno spezzone Beta-dichetoacido (I) è stata indipendentemente individuata da ricercatori della Shionogi e della Merck come una nuova classe di inibitori selettivi dell'HIV- 1 IN ad attività antivirale. In questo lavoro è stato confermato che il farmacoforo Beta-dichetoacido è importante per la selettività verso lo strand transfer ma che questa non è sufficiente per l'attività antivirale. E' stato inoltre dimostrato che la porzione aromatica gioca un ruolo di particolare importanza nell'attività inibitoria.
Studi su indoli Beta-dichetoacidi come inibitori dell'HIV-1 integrasi: progettazione, sintesi, studi SAR, cristallografia e docking / Palomba, M.F.L., Derudas, M., Dallocchio, R., Dessì, A., Bacchi, A., Sannia, L., Carta, F., Ragab, O., Chan, C., Sei, S., Neamati, N., Sechi, M., Shoemaker, R.. - (2004). (SardiniaChem 2004: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive ).
Studi su indoli Beta-dichetoacidi come inibitori dell'HIV-1 integrasi: progettazione, sintesi, studi SAR, cristallografia e docking
Palomba, Michele Francesco Luigi;Dallocchio, Roberto;Dessì, Alessandro;Sechi, Mario;
2004-01-01
Abstract
Di recente, una categoria di composti recanti uno spezzone Beta-dichetoacido (I) è stata indipendentemente individuata da ricercatori della Shionogi e della Merck come una nuova classe di inibitori selettivi dell'HIV- 1 IN ad attività antivirale. In questo lavoro è stato confermato che il farmacoforo Beta-dichetoacido è importante per la selettività verso lo strand transfer ma che questa non è sufficiente per l'attività antivirale. E' stato inoltre dimostrato che la porzione aromatica gioca un ruolo di particolare importanza nell'attività inibitoria.| File | Dimensione | Formato | |
|---|---|---|---|
|
Sechi_M_ContrCongr_2004_Studi.pdf
accesso aperto
Tipologia:
Versione editoriale (versione finale pubblicata)
Licenza:
Non specificato
Dimensione
1.57 MB
Formato
Adobe PDF
|
1.57 MB | Adobe PDF | Visualizza/Apri |
I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
