Di recente, una categoria di composti recanti uno spezzone Beta-dichetoacido (I) è stata indipendentemente individuata da ricercatori della Shionogi e della Merck come una nuova classe di inibitori selettivi dell'HIV- 1 IN ad attività antivirale. In questo lavoro è stato confermato che il farmacoforo Beta-dichetoacido è importante per la selettività verso lo strand transfer ma che questa non è sufficiente per l'attività antivirale. E' stato inoltre dimostrato che la porzione aromatica gioca un ruolo di particolare importanza nell'attività inibitoria.
Studi su indoli Beta-dichetoacidi come inibitori dell'HIV-1 integrasi: progettazione, sintesi, studi SAR, cristallografia e docking / Palomba, Michele Francesco Luigi; Derudas, Massimiliano; Dallocchio, Roberto; Dessì, Alessandro; Bacchi, Alessia; Sannia, Luciano; Carta, Fabrizio; Ragab, Omar; Chan, Carney; Sei, Shizuko; Neamati, Nouri; Sechi, Mario; Shoemaker, Robert. - (2004). (Intervento presentato al convegno SardiniaChem 2004: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive).
Studi su indoli Beta-dichetoacidi come inibitori dell'HIV-1 integrasi: progettazione, sintesi, studi SAR, cristallografia e docking
Palomba, Michele Francesco Luigi;Dallocchio, Roberto;Dessì, Alessandro;Sechi, Mario;
2004-01-01
Abstract
Di recente, una categoria di composti recanti uno spezzone Beta-dichetoacido (I) è stata indipendentemente individuata da ricercatori della Shionogi e della Merck come una nuova classe di inibitori selettivi dell'HIV- 1 IN ad attività antivirale. In questo lavoro è stato confermato che il farmacoforo Beta-dichetoacido è importante per la selettività verso lo strand transfer ma che questa non è sufficiente per l'attività antivirale. E' stato inoltre dimostrato che la porzione aromatica gioca un ruolo di particolare importanza nell'attività inibitoria.| File | Dimensione | Formato | |
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