L’enzima HIV-1 integrasi rappresenta un promettente e validato target per lo sviluppo di nuovi agenti terapeutici anti-AIDS. Sono state individuate diverse classi di inibitori ed al momento i β-dichetoacidi costituiscono la più importante. Con lo scopo di progettare e sintetizzare nuovi analoghi bioisosterici, il farmacoforo costituito dalla catena β-dichetoacida è stato incorporato in un nucleo isossazolico. Sono stati quindi preparati una serie di acidi aril- ed eteroaril isossazolici ed alcuni di questi hanno mostrato attività inibitoria nei confronti dell’HIV-1 IN purificata in un range di concentrazione dell’ordine micromolare.
Studi strutturistici di isossazoli 3,5-disostituiti mediante spettroscopia1H-NMR / Sechi, Mario; Sannia, Luciano; Orecchioni, Maria; Paglietti, Giuseppe; Neamati, Nouri; Carta, Fabrizio. - (2004). (Intervento presentato al convegno SardiniaChem 2004: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive).
Studi strutturistici di isossazoli 3,5-disostituiti mediante spettroscopia1H-NMR
Sechi, Mario;Orecchioni, Maria;Paglietti, Giuseppe;
2004-01-01
Abstract
L’enzima HIV-1 integrasi rappresenta un promettente e validato target per lo sviluppo di nuovi agenti terapeutici anti-AIDS. Sono state individuate diverse classi di inibitori ed al momento i β-dichetoacidi costituiscono la più importante. Con lo scopo di progettare e sintetizzare nuovi analoghi bioisosterici, il farmacoforo costituito dalla catena β-dichetoacida è stato incorporato in un nucleo isossazolico. Sono stati quindi preparati una serie di acidi aril- ed eteroaril isossazolici ed alcuni di questi hanno mostrato attività inibitoria nei confronti dell’HIV-1 IN purificata in un range di concentrazione dell’ordine micromolare.| File | Dimensione | Formato | |
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