In un precedente studio, nel tentativo di identificare nuovi inibitori dell'HIV-1 integrasi, è stata da noi considerata la modifica strutturale dell'estere feniletilico dell'acido caffeico I (CAPE), il primo prodotto naturale inibitore dell'IN identificato, incorporando il legame vinilico del CAPE all'interno di una struttura rigida costituita dall'anello pirrolico. In questa comunicazione, a completamento dello studio svolto, noi presentiamo i dati relativi all'attività  inibitoria enzimatica per i derivati IIIe-i, lo studio SAR per tutti i derivati ed uno studio di docking nel sito attivo dell'HIV-1 IN eseguito al fine di investigare le possibili interazioni tra i ligandi e gli a.a. del sito catalitico.

Attività biologica e studi di docking di derivati bis-ammidici dell'acido 5,6- diidrossiindolo-2-carbossilico come inibitori dell'enzima HIV-1 integrasi / Sechi, Mario. - (2002), pp. 60-61. ((Intervento presentato al convegno SardiniaChem 2002: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive.

Attività biologica e studi di docking di derivati bis-ammidici dell'acido 5,6- diidrossiindolo-2-carbossilico come inibitori dell'enzima HIV-1 integrasi

Sechi, Mario;Paglietti, Giuseppe;Dessì, Alessandro;Dallocchio, Roberto;Serra, Ilaria
2002

Abstract

In un precedente studio, nel tentativo di identificare nuovi inibitori dell'HIV-1 integrasi, è stata da noi considerata la modifica strutturale dell'estere feniletilico dell'acido caffeico I (CAPE), il primo prodotto naturale inibitore dell'IN identificato, incorporando il legame vinilico del CAPE all'interno di una struttura rigida costituita dall'anello pirrolico. In questa comunicazione, a completamento dello studio svolto, noi presentiamo i dati relativi all'attività  inibitoria enzimatica per i derivati IIIe-i, lo studio SAR per tutti i derivati ed uno studio di docking nel sito attivo dell'HIV-1 IN eseguito al fine di investigare le possibili interazioni tra i ligandi e gli a.a. del sito catalitico.
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