In un precedente studio, nel tentativo di identificare nuovi inibitori dell'HIV-1 integrasi, è stata da noi considerata la modifica strutturale dell'estere feniletilico dell'acido caffeico I (CAPE), il primo prodotto naturale inibitore dell'IN identificato, incorporando il legame vinilico del CAPE all'interno di una struttura rigida costituita dall'anello pirrolico. In questa comunicazione, a completamento dello studio svolto, noi presentiamo i dati relativi all'attività inibitoria enzimatica per i derivati IIIe-i, lo studio SAR per tutti i derivati ed uno studio di docking nel sito attivo dell'HIV-1 IN eseguito al fine di investigare le possibili interazioni tra i ligandi e gli a.a. del sito catalitico.
Attività biologica e studi di docking di derivati bis-ammidici dell'acido 5,6- diidrossiindolo-2-carbossilico come inibitori dell'enzima HIV-1 integrasi / Sechi, Mario; Angotzi, Gianfranco; Paglietti, Giuseppe; Badas, Roberta; Cortis, Luca; Onidi, Loredana; Dessì, Alessandro; Dallocchio, Roberto; Piano, Dario; Serra, Ilaria. - (2002), pp. 60-61. (Intervento presentato al convegno SardiniaChem 2002: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive).
Attività biologica e studi di docking di derivati bis-ammidici dell'acido 5,6- diidrossiindolo-2-carbossilico come inibitori dell'enzima HIV-1 integrasi
Sechi, Mario;Paglietti, Giuseppe;Dessì, Alessandro;Dallocchio, Roberto;Serra, Ilaria
2002-01-01
Abstract
In un precedente studio, nel tentativo di identificare nuovi inibitori dell'HIV-1 integrasi, è stata da noi considerata la modifica strutturale dell'estere feniletilico dell'acido caffeico I (CAPE), il primo prodotto naturale inibitore dell'IN identificato, incorporando il legame vinilico del CAPE all'interno di una struttura rigida costituita dall'anello pirrolico. In questa comunicazione, a completamento dello studio svolto, noi presentiamo i dati relativi all'attività inibitoria enzimatica per i derivati IIIe-i, lo studio SAR per tutti i derivati ed uno studio di docking nel sito attivo dell'HIV-1 IN eseguito al fine di investigare le possibili interazioni tra i ligandi e gli a.a. del sito catalitico.| File | Dimensione | Formato | |
|---|---|---|---|
|
Sechi_M_ContrCongr_2002_Attività.pdf
accesso aperto
Tipologia:
Versione editoriale (versione finale pubblicata)
Licenza:
Non specificato
Dimensione
684.94 kB
Formato
Adobe PDF
|
684.94 kB | Adobe PDF | Visualizza/Apri |
I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
