Da lungo tempo ci occupiamo di derivati dei E-3-aril-2-(1-H-benzotriazol-1-il)acrilonitrili [3, 4, 5], che hanno dimostrato una interessante attività antiproliferativa nei confronti dei tumori umani solidi e liquidi, in alcuni casi superiore a quella dei farmaci di riferimento 6-mercaptopurina ed etoposide. Si è voluto quindi verificare se l’attività antiproliferativa dimostrata da questa classe di sostanze fosse dovuta ad una inibizione della funzionalità della tubulina. I risultati ottenuti hanno evidenziato che questo tipo di struttura si lega all’interno “del sito della colchicina” della β-tubulina con un energia libera di legame ΔGbindfavorevole all’interazione. L’obiettivo della ricerca è stato quello di individuare all’interno della classe il lead compound sul quale apportare le modifiche che consentano la massima efficacia nell’interazione al sito della tubulina con conseguente miglioramento dell’attività antiproliferativa.

E-3-aril-2-(1H-benzotriazol-1-il)acrilonitrili: una nuova classe di inibitori della tubulina ad attività antitumorale / Piras, Sandra; Corona, Paola; Palomba, Michele Francesco Luigi; Carta, Antonio. - (2008). ((Intervento presentato al convegno SardiniaChem 2008: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive.

E-3-aril-2-(1H-benzotriazol-1-il)acrilonitrili: una nuova classe di inibitori della tubulina ad attività antitumorale

Piras, Sandra;Corona, Paola;Palomba, Michele Francesco Luigi;Carta, Antonio;Briguglio, Irene
2008

Abstract

Da lungo tempo ci occupiamo di derivati dei E-3-aril-2-(1-H-benzotriazol-1-il)acrilonitrili [3, 4, 5], che hanno dimostrato una interessante attività antiproliferativa nei confronti dei tumori umani solidi e liquidi, in alcuni casi superiore a quella dei farmaci di riferimento 6-mercaptopurina ed etoposide. Si è voluto quindi verificare se l’attività antiproliferativa dimostrata da questa classe di sostanze fosse dovuta ad una inibizione della funzionalità della tubulina. I risultati ottenuti hanno evidenziato che questo tipo di struttura si lega all’interno “del sito della colchicina” della β-tubulina con un energia libera di legame ΔGbindfavorevole all’interazione. L’obiettivo della ricerca è stato quello di individuare all’interno della classe il lead compound sul quale apportare le modifiche che consentano la massima efficacia nell’interazione al sito della tubulina con conseguente miglioramento dell’attività antiproliferativa.
E-3-aril-2-(1H-benzotriazol-1-il)acrilonitrili: una nuova classe di inibitori della tubulina ad attività antitumorale / Piras, Sandra; Corona, Paola; Palomba, Michele Francesco Luigi; Carta, Antonio. - (2008). ((Intervento presentato al convegno SardiniaChem 2008: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive.
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