Il complesso recettoriale GABAAè il più importante recettore inibitorio presente nel sistema nervoso centrale dei vertebrati. Il legame dell’acido γ-aminobutirrico (GABA) ai recettori GABAAinduce l’apertura di un intrinseco canale al Cl-con conseguente iperpolarizzazione e inibizione della cellula. Recentemente presso i nostri laboratori abbiamo sviluppato una serie di 1,2-difenilimidazol-piperazine dotate di significativa affinità di legame per i recettori dopaminergici D2- simili, serotoninergici 5-HT1Ae 5-HT2A. La nostra attenzione si è focalizzata sulla capacità di alcuni derivati di inibire in modo concentrazione-dipendente (0.1-300 µM) le correnti al Cl-evocate dal GABA su recettori GABAAumani espressi in oociti diXenopus.

Nuovi derivati 1,2-difenil-imidazolici come potenti ed efficaci modulatori allosterici positivi del recettore GABAA / Asproni, Battistina; Pau, Amedeo. - (2004). ((Intervento presentato al convegno SardiniaChem 2004: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive.

Nuovi derivati 1,2-difenil-imidazolici come potenti ed efficaci modulatori allosterici positivi del recettore GABAA

Asproni, Battistina;Pau, Amedeo;Cerri, Riccardo;Biggio, Giovanni;Sanna, Enrico
2004

Abstract

Il complesso recettoriale GABAAè il più importante recettore inibitorio presente nel sistema nervoso centrale dei vertebrati. Il legame dell’acido γ-aminobutirrico (GABA) ai recettori GABAAinduce l’apertura di un intrinseco canale al Cl-con conseguente iperpolarizzazione e inibizione della cellula. Recentemente presso i nostri laboratori abbiamo sviluppato una serie di 1,2-difenilimidazol-piperazine dotate di significativa affinità di legame per i recettori dopaminergici D2- simili, serotoninergici 5-HT1Ae 5-HT2A. La nostra attenzione si è focalizzata sulla capacità di alcuni derivati di inibire in modo concentrazione-dipendente (0.1-300 µM) le correnti al Cl-evocate dal GABA su recettori GABAAumani espressi in oociti diXenopus.
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